Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dion

şiroveya kurt:

Taybetmendiyên Kîmyewî & Fîzîkî

Kategorî: Madeya xav a derman;Inhibitor;Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitor;Amines;Aromatic;Pharmaceutical API.

Agahdariya Ewlekariyê:

Daxuyaniyên Ewlekariyê: S36/37

Daxuyaniyên Risk: R20/21/22

Kodên xetereyê: Xi

Koda HS: 2933590090

Hilanîn: Di konteynirek sar û zuwa de ku baş girtî tê hilanîn.Ji şilbûn û ronahiya/germaya xurt dûr bimînin.

Xuyabûn:Toza krîstal a spî an spî

Assay:Ne kêmtir ji 99%

Density:1,39/cm3

Xala Flash:353.675℃

Xala kelandinê:661.189℃

Xala helandinê:202℃

Zexta Vaporê:0,0±2,0 mmHg li 25°C

E-nameyê ji me re bişînin

Detail Product

Tags Product

Danasîna hilberê

Navê hilberê	Linagliptin CAS NO668270-12-0
Sînonîm	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dion;
CAS No	668270-12-0
Formula Molecular	C25H28N8O2
Giraniya molekulî	472.542

Bikaranînî

1. Linagliptin (BI-1356) înhîbîtorê DPP-4 e, enzîmek ku hormonên încretîn peptîd-mîna glukagon-1 (GLP-1) û polîpeptîdên însulînotropîk ên girêdayî glukozê (GIP) hilweşîne.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butin-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dion înhîbîtorek dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) bi hêz û bijartî ya nû ye ku di dermankirina şekirê şekir 2 de tê bikar anîn.
Fabrîkaya me Linagliptin navîn CAS 3355-28-0, teknolojiya gihîştî, hilberîna stabîl, ewlehiya kalîteyê çêdike.
Rewşa envanterê: Li Stock.
Heke hûn bi hilberên me re eleqedar in an pirsên we hebin, ji kerema xwe bi me re têkilî daynin!
Berhemên di bin patent de tenê ji bo armanca R & D têne pêşkêş kirin.

Bikaranîn: Ew bi hêz, hilbijartî frensî DPP-4 bi nirxa IC50 1 nM e.
Lêkolîna in vitro: Ligagliptin di gelek ceribandinên serbixwe de bi nirxên IC50 yên 0.4,0.5,0.9 û 1.1nM (navgîniya IC50, bi qasî 1nM) çalakiya DPP-4 di vitro de asteng kir.IC50 ya astengkirina FAP-ê ji hêla liagliptin ve 89 nM bû (li gorî DPP-4 bijartî bi qasî 90 qat).
Lêkolîna in vivo: Di mişkên nêr Wistar, kûçikên Beagle û meymûnên rhesus de, xanthine linagliptin wekî înhîbîtorek DPP-4 ya bikêr, domdar û hêzdar bi> 7 h> 70% / kg piştî 1 mg rêveberiya devkî hate destnîşan kirin.Rêveberiya devkî ya ritagliptin ji db / db mişkan re tenê, 45 hûrdem berî ceribandina tolerasyona glukozê ya devkî, bi doz ve girêdayî veguheztina glukozê ya plazmayê ji 0,1 mg / kg (15% astengkirin) daxist 1 mg / kg (66% astengkirin) [1] .Ligagliptin (3 û 10 mg / kg) bi doz ve girêdayî enzîma DPP-4 di plazmayê de di nav 30 hûrdeman piştî karanîna dermanê de asteng dike.Ligagliptin (1 mg / kg, po) bi qasî 50% kêmkirina glukozê bi girîngî kêm dike [2].Rêveberiya devkî ya lîgagliptin înhîbîtorê DPP-4 (3 mg / kg, rêveberiya devkî) çalakiya DPP-4 bi tundî kêm kir, GLP-1-a çalak di birînên kronîk de stabîl kir, û di mişkên ob / ob de başbûnek çêtir kir.Di roja 10-an a piştî birîndarbûnê de, mişkên ob/ob yên ku bi lîagliptin têne derman kirin bi piranî birînên epîtelyalîzekirî nîşan dan, ku bi nebûna neutrofîlan ve têne xuyang kirin.
Belge: Çînek kîmyewî ya nû ya înhîbîtorên bihêz ên DPP-4 ku bi avahîsaziyê ji îskeleya xanthine ji bo dermankirina şekirê şekir 2 hatî vedîtin û nirxandin.Guhertoyên strukturî yên pergalî rê li ber 1 (BI 1356), frenkerek DPP-4 ya pir bi hêz, bijartî, dirêj-çalak û devkî çalak e ku di celebên heywanên cûda de kêmbûna glukoza xwînê ya berbiçav nîşan dide.1 niha di ceribandinên qonaxa IIb ya klînîkî de ye û potansiyela dermankirina yek-rojê ya nexweşên şekir 2 digire.

Pêşî: (R)-3-(Boc-Amîno)piperidîn, (R)-(+)-3-tert-Bûtoksîkarbonîlamînopîperîdîn

Piştî: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one dihydrochloride